An array of commercially viable intermediate molecules necessary for the synthesis of a variety of bioactive molecules are chemically synthesized by pyrrolidine and its derivatives, which play a significant role in drug design and development process.

The aim of the present research work was to explore the synthesis of some new pyrrolidine derivatives and to perform their in silico studies and finally evaluation of analgesic and anti-inflammatory activity.

The purpose of this study was to synthesis new pyrrolidine derivatives, examine how they affected the COX-1 and COX-2 enzymes computationally, and to screen their in vivo analgesic and anti-inflammatory activity on laboratory animals.

The new pyrrolidine derivatives were synthesized by condensing N-(3-acetylphenyl)-2-(pyrrolidin-1-yl)acetamide with substituted aniline in ethanol in the presence of catalytic amounts of glacial acetic acid. The structures of novel pyrrolidine derivatives were characterised using IR, NMR, and mass spectroscopy. Several molecular properties of the newly synthesized derivatives were calculated in order to evaluate the nature of the drug-like candidate. A specific reference cyclooxygenase-1 (COX-1) and cyclooxygenase-2 (COX-2) enzyme was used to dock the newly synthesized pyrrolidine derivatives.

From the observed data, it was noted that amongst all newly synthesized compounds, A-1 and A-4 exhibited the highest anti-inflammatory and analgesic effects, respectively.

On the basis of findings of present research, it was concluded that A-1 and A-4 might be utilized as a promising new lead compound for Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drug (NSAIDs) development.

Un ensemble de molécules intermédiaires commercialement viables nécessaires à la synthèse d’une variété de molécules bioactives sont synthétisées chimiquement par la pyrrolidine et ses dérivés, qui jouent un rôle important dans le processus de conception et de développement de médicaments.

L’objectif du présent travail de recherche était d’explorer la synthèse de certains nouveaux dérivés de la pyrrolidine et d’effectuer leurs études in silico et enfin l’évaluation de l’activité analgésique et anti-inflammatoire. Le but de cette étude était de synthétiser de nouveaux dérivés de pyrrolidine, d’examiner comment ils affectaient les enzymes COX-1 et COX-2 par ordinateur et de cribler leur activité analgésique et anti-inflammatoire in vivo sur des animaux de laboratoire.

Les nouveaux dérivés de pyrrolidine ont été synthétisés en condensant du N-(3-acétylphényl)-2-(pyrrolidin-1-yl)acétamide avec de l’aniline substituée dans de l’éthanol en présence de quantités catalytiques d’acide acétique glacial. Les structures de nouveaux dérivés de pyrrolidine ont été caractérisées par IR, RMN et spectroscopie de masse. Plusieurs propriétés moléculaires des dérivés nouvellement synthétisés ont été calculées afin d’évaluer la nature du candidat médicamenteux. Une enzyme de référence spécifique cyclooxygénase-1 (COX-1) et cyclooxygénase-2 (COX-2) a été utilisée pour ancrer les dérivés de pyrrolidine nouvellement synthétisés.

D’après les données observées, il a été noté que parmi tous les composés nouvellement synthétisés, A-1 et A-4 présentaient respectivement les effets anti-inflammatoires et analgésiques les plus élevés.

Sur la base des résultats de la recherche actuelle, il a été conclu que A-1 et A-4 pourraient être utilisés comme un nouveau composé principal prometteur pour le développement d’anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).