Les inhibiteurs nucléosidiques/nucléotidiques de la transcriptase inverse du VIH (INTI) constituent la première classe d'antirétroviraux mise sur le marché. Ils restent depuis toujours présents au sein d'associations dans les stratégies thérapeutiques en tri- ou bithérapies. À l'inverse de certains antirétroviraux pour lesquels le suivi thérapeutique pharmacologique (STP) est largement justifié (éfavirenz, darunavir, dolutégravir...), avec les INTI le suivi systématique n'est pas la règle, et le STP sera utilisé uniquement dans certaines situations particulières (observance, insuffisance rénale...). En effet, les INTI les plus utilisés actuellement sont des prodrogues nécessitant deux ou trois phosphorylations intracellulaires pour donner naissance aux molécules actives. Cette caractéristique explique que leur STP ne soit pas réellement pratiqué en routine, car le dosage des formes actives intracellulaires est difficile et coûteux à mettre en place. Cependant, certains s'intéressent au dosage plasmatique des molécules mères, qui peut être un bon marqueur de toxicités.