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Quinoline hybrid derivatives as effective structural motifs in the treatment of tuberculosis: Emphasis on structure-activity relationships - 26/11/24

Doi : 10.1016/j.tube.2024.102573 
Venkatraman Hegde a, b, 1, Raveendra Madhukar Bhat a, b, 1, Srinivasa Budagumpi a, Vinayak Adimule c, Rangappa S. Keri a,
a Centre for Nano and Material Sciences, Jain (Deemed-to-be University), Jain Global Campus, Kanakapura, Bangalore, Karnataka, 562112, India 
b Aurigene Pharmaceutical Services, KIADB Industrial area, Electronics City Phase-2, Hosur Road, Bangalore, Karnataka, 560100, India 
c Angadi Institute of Technology and Management (AITM), Savagaon Road, Belagavi, 590009, Karnataka, India 

Corresponding author. Organic and Medicinal Chemistry Laboratory, Center for Nano and Material Sciences, Jain University, Jain Global Campus, Jakkasandra post, Kanakapura Road, Ramanagara District, Karnataka, 562112, India.Organic and Medicinal Chemistry LaboratoryCenter for Nano and Material SciencesJain UniversityJain Global CampusJakkasandra postKanakapura RoadRamanagara DistrictKarnataka562112India

Abstract

Mycobacterium tuberculosis (MTB/Mtb) is the causative agent of tuberculosis (TB), a highly infectious serious airborne illness. TB usually affects the lungs, in 25 % of patients (children or immune impaired adults), mycobacteria can enter the blood stream and infect other bodily areas such the meninges, pleura, lymphatic system, genitourinary system, bones, and joints. Currently, the most challenging aspect of treating this illness is the ineffectiveness of the most potent first-line anti-TB medications, isoniazid, rifampin, pyrazinamide, and ethambutol, which can result in multidrug-resistant TB (MDR-TB), extensively drug-resistant TB (XDR-TB), and in rare instances, completely drug-resistant TB (TDR-TB). As a result, finding new pharmaceutical compounds to treat these diseases is a significant challenge for the scientific community. A number of bio-active molecules have been investigated in this quest, including quinoline, which is considered a promising candidate for the development of TB drugs. It is known that quinoline are low in toxicity and have a wide range of pharmacological properties. Researchers have investigated quinoline scaffolds as anti-TB drugs based on their biological spectrum. The objective of this review is to examine the recent development of quinoline and its structural characteristics crucial to its antitubercular (anti-TB) activity. A molecular analog of the TB treatment can be designed and identified with this information. As a result, future generation quinoline-based anti-TB agents with greater potency and safety can also be explored.

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Graphical abstract

The current study provides a thorough overview of quinoline's recent evolution and structural properties that are critical to its antitubercular effectiveness. This information can be used to create and identify a molecular analog of the TB medication. As a consequence, future generation quinoline-based anti-TB medicines with improved potency and safety can be investigated.



Image 1

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Highlights

Tuberculosis (TB) has been listed as the leading cause of death.
In the present review, discussed quinoline and its derivatives as anti-TB agents.
Review analyzes structural requirements of quinoline as anti-TB agents, with SAR study.
Review will be helpful for new thoughts in the quest for rational designs anti-TB drugs.

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Keywords : Tuberculosis, Heterocycles, Quinoline, Synthesis, SAR


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Vol 149

Article 102573- décembre 2024 Retour au numéro
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  • Increasing circulation of multi-drug resistant tuberculosis strains in Buryatia, high-burden and ethnically diverse region in the Russian Far East
  • Igor Mokrousov, Maria Badleeva, Regina Mudarisova, Valery Kozhevnikov, Andrey Markhaev, Anastasia Guntupova, Anna Vyazovaya

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