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TRPML2 channel modulation by PI(3,5)P₂ and small-molecule agonists controls endosomal vesicle dynamics - 20/07/25

Doi : 10.1016/j.biopha.2025.118350 
Zi-Qi Gu a, b, 1, Hsuan-Ti Wang c, 1, Yanfen Li d, 1, Einar Krogsaeter e, Alice C. Lin c, Jackson Lin c, Yi-Shan Liu c, Wei-Shuan Lin c, William Burton f, Mu-Lin Liu b, Colin Feldmann g, Rachel Tang h, Ching-Wen Po i, Pei-Shan Hou i, Neng-Yu Lin j, Jing-Yi Lin c, k, Tai-Ling Chao c, d, k, Sui-Yuan Chang c, k, Zhuo Yang d, Marco Keller d, Charlotte Leser d, Stefanie Fenske d, Franz Bracher d, Christian Wahl-Schott g, Antony Galione f, Yu-Huan Tsai a, b, l, m, Christian Grimm f, h, n, Martin Biel d, Cheng-Chang Chen c, k, ⁎
a Laboratory of Host-Microbe Interactions and Cell Dynamics, Department of Medical Biotechnology and Laboratory Science, Chang Gung University, Taoyuan, Taiwan 
b Institute of Microbiology and Immunology, College of Life Sciences, National Yang Ming Chiao Tung University, Taipei, Taiwan 
c Department of Clinical Laboratory Sciences and Medical Biotechnology, College of Medicine, National Taiwan University, Taipei, Taiwan 
d Department of Pharmacy – Center for Drug Research, Ludwig-Maximilians-Universität, Munich, Germany 
e J. David Gladstone Institutes, San Francisco, CA, USA 
f Department of Pharmacology; University of Oxford; Oxford, UK 
g Institute of Cardiovascular Physiology and Pathophysiology, Vegetative Physiology, Ludwig-Maximilians-Universität, Munich, Germany 
h Walther Straub Institute of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Medicine, Ludwig-Maximilians-Universität, Munich, Germany 
i Institute of Anatomy and Cell Biology, National Yang-Ming Chiao Tung University, Taipei, Taiwan 
j Graduate Institute of Anatomy and Cell Biology, National Taiwan University College of Medicine, Taipei, Taiwan 
k Department of Laboratory Medicine, National Taiwan University Hospital, Taipei, Taiwan 
l Division of General Surgery, Department of Surgery, Chang Gung Memorial Hospital, Taoyuan, Taiwan 
m Center for Molecular and Clinical Immunology, Chang Gung University, Taoyuan, Taiwan 
n Immunology, Infection and Pandemic Research IIP, Fraunhofer Institute for Translational Medicine and Pharmacology ITMP, Frankfurt, Munich, Germany 

⁎ Corresponding author at: Department of Clinical Laboratory Sciences and Medical Biotechnology, College of Medicine, National Taiwan University, Taipei, Taiwan. Department of Clinical Laboratory Sciences and Medical Biotechnology, College of Medicine, National Taiwan University Taipei Taiwan

Abstract

TRPML2 is an endolysosomal calcium-permeable channel gated by phosphatidylinositol 3,5-bisphosphate (PI(3,5)P₂). However, its subcellular localization and functional contribution to compartment-specific vesicle trafficking remain incompletely defined. In this study, we identify Rab4-positive recycling endosomes as a key site of TRPML2 activity and regulation. We further examined a PI(3,5)P₂-insensitive TRPML2 mutant (R310A), which exhibited reduced channel activity, accumulated perinuclear vesicles, and impaired Rab4 + endosomal motility. To restore channel function, we employed two selective small-molecule TRPML2 agonists, ML2-SA1 and ML2-SA2. Endolysosomal patch-clamp recordings confirmed that both compounds activate wild-type TRPML2 and effectively restore channel activity in the R310A mutant. Functional imaging further demonstrated that ML2-SA2 treatment rescues vesicle redistribution, reduces Golgi accumulation, and promotes peripheral vesicle dynamics. Notably, these effects were observed even in the absence of functional PI(3,5)P₂ gating, indicating that small-molecule agonists can bypass endogenous lipid regulation to restore TRPML2 activity. Our findings identify TRPML2 as a druggable ion channel whose activity is essential for maintaining Rab4-dependent vesicle trafficking. This study establishes a mechanistic link between phosphoinositide sensitivity, TRPML2 activation, and endosomal motility, and highlights a potential therapeutic strategy for correcting trafficking defects caused by impaired lipid signaling in immune cells or other pathophysiological contexts involving endosomal stress.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : TRPML, Phosphoinositides (PIPs), Endosomal trafficking, Rab4, Host defense


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