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Cilianthaxone, a novel compound isolated from ethanolic extract of Ephedra ciliata and exploring its anti-inflammatory potential through in vitro, in vivo, and in silico studies - 26/09/25

Cilianthaxone, un nouveau composé isolé à partir d’un extrait éthanolique d’Ephedra ciliata et exploration de son potentiel anti-inflammatoire à travers des études in vitro, in vivo et in silico

Doi : 10.1016/j.pharma.2025.09.005 
Malik Saadullah a, Abid Mahmood a, M. Fakhar-e-Alam b, , Asad Ali a, Rubab Saher b, Muhammad Asif b,
a Department of Pharmaceutical Chemistry, Government College University, Faisalabad 38000, Pakistan 
b Department of Physics, Government College University, Faisalabad 38000, Pakistan 

Corresponding authors.
Sous presse. Épreuves corrigées par l'auteur. Disponible en ligne depuis le Friday 26 September 2025

Highlights

The current study was designed to determine the anti-inflammatory potential of a novel compound isolated from ethanolic extract of Ephedra ciliate.
The extract was fractionated and purified through various chromatographic techniques.
In vivo, animal studies like a hot plate and acetic acid-induced writhing methods were applied to determine the analgesic potential of both the ECE and cilianthaxone.
The analgesic activity of the isolated compound was also confirmed by the acetic acid-indsuced writhing method, where Cilianthaxone exhibited a delayed latency time of 30.50min, comparable to the standard drug morphine.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Summary

The current study was designed to determine the anti-inflammatory potential of a novel compound isolated from ethanolic extract of Ephedra ciliata (ECE). The extract was fractionated and purified using various chromatographic techniques, followed by structural elucidation via spectroscopic methods. ECE and isolated compound cilianthaxone (ECE-2e-4) were analysed for acute toxicity by in vivo study for 14days and it was found that a dose of 2000mg/kg has no significant changes on animal body normal parameters. In vivo, animal studies like a hot plate and acetic acid-induced writhing methods were applied to determine the analgesic potential of both the ECE and cilianthaxone. In the hot plate, carrageenan-induced paw edema model, the cilianthaxone exhibited greater anti-inflammatory potential at a dose of up to 10mg/kg compared to the standard drug indomethacin. Cilianthaxone exhibited 85.35% inhibition compared to indomethacin, which showed 77.61% inhibition. The analgesic activity of the isolated compound was also confirmed by the acetic acid-indsuced writhing method, where cilianthaxone exhibited a delayed latency time of 30.50min, comparable to the standard drug morphine. Antioxidant properties of cilianthaxone were also confirmed through DPPH and NO scavenging methods and have IC50 values of 14.28±0.43μg/kg and 15.60±0.21μg/kg, respectively. The chorioallantoic membrane (CAM) assay was also performed to check anti-angiogenesis, and no angio-toxicity was found. Furthermore, in silico studies were also performed to determine the binding mode and protein targeting ability of isolated compound. Overall, the current research highlights the significant anti-inflammatory effects and wound-healing potential of cilianthaxone, supported by its favorable target protein interactions.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Résumé

La présente étude visait à déterminer le potentiel anti-inflammatoire d’un nouveau composé isolé à partir d’un extrait éthanolique d’Ephedra ciliata (ECE). L’extrait a été fractionné et purifié à l’aide de diverses techniques chromatographiques. Les fractions purifiées ont été soumises à une élucidation structurelle à l’aide de différentes techniques spectroscopiques. L’ECE et le composé isolé cilianthaxone (ECE-2e-4) ont été analysés pour déterminer leur toxicité aiguë dans le cadre d’une étude in vivo menée pendant 14 jours. Il a été constaté qu’une dose de 2000mg/kg n’entraînait aucun changement significatif des paramètres normaux du corps des animaux. In vivo, des études animales telles que la méthode de la plaque chauffante et la méthode des contorsions induites par l’acide acétique ont été utilisées pour déterminer le potentiel analgésique de l’ECE et de la cilianthaxone. Dans le modèle de plaque chauffante et d’œdème de la patte induit par le carraghénane, la cilianthaxone a montré un potentiel anti-inflammatoire supérieur à une dose allant jusqu’à 10mg/kg par rapport au médicament standard, l’indométhacine. La cilianthaxone a montré une inhibition de 85,35 % par rapport à l’indométhacine, qui a montré une inhibition de 77,61 %. L’activité analgésique du composé isolé a également été confirmée par la méthode de contorsion induite par l’acide acétique, où la cilianthaxone a montré un temps de latence retardé de 30,50 minutes, comparable à celui du médicament standard, la morphine. Le test de la membrane chorioallantoïdienne (CAM) a également été réalisé afin de vérifier l’anti-angiogenèse, et aucune angiotoxicité n’a été constatée. De plus, des études in silico ont également été menées afin de déterminer le mode de liaison et la capacité de ciblage des protéines du composé isolé. Par conséquent, les recherches actuelles ont clairement révélé l’effet anti-inflammatoire de la cilianthaxone et la promotion de la capacité naturelle de cicatrisation des plaies du nouveau composé présentant de bonnes interactions avec les protéines cibles.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : Reactive oxygen species, Ephedra ciliate, Angiogenesis, Anti-inflammatory

Mots clés : Espèces réactives de l’oxygène, Cilié Ephedra, Angiogenèse, Anti-inflammatoire


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