La problématique actuelle de l’utilisation des antifongiques systémiques est le respect du bon usage de ces traitements pour en optimiser l’efficacité, la sécurité, et la maîtrise des coûts. L’objet de cette synthèse et de cette partie 1 est de résumer les nombreuses données pharmaceutiques actuelles sur les principaux médicaments disponibles, dont l’histoire en France débute en 1939 avec la découverte de la griséofulvine, et se poursuit de nos jours avec la commercialisation du posaconazole.

Les antifongiques contemporains possèdent des structures moléculaires qui induisent un mode d’action, soit sur la membrane, soit sur la paroi fongique. Le spectre des antifongiques varie en fonction de la famille, mais aussi au sein d’une même famille, allant d’un spectre large à plus restreint. Ces spectres et modes d’action complémentaires ouvrent la voie à des traitements antifongiques en association.

La pharmacocinétique des différents principes actifs influe sur le choix des traitements au même titre que le spectre d’activité. L’absorption et la distribution sont des critères de choix pour la diffusion au site de l’infection. En fonction de la situation clinique, le choix de l’antifongique va donc reposer sur le choix du principe actif, mais aussi sur le choix de la forme galénique.

Au-delà des autorisations françaises de mise sur le marché, la connaissance des données scientifiques disponibles pour chaque principe actif antifongique est un préalable indispensable pour positionner chaque traitement à sa juste place dans l’arsenal thérapeutique contre les mycoses systémiques.

The actual preoccupation concerning the use of systemic antifungal agents is the respect of the good use of these treatments, in order to optimize their effectiveness and their safety, and to control their cost. The aim of this article and this part 1, is to summarize the numerous pharmaceutical data concerning the principal drugs available, whose French history begins in 1939 with the griseofulvine discovery, until today with the posaconazole marketing.

Actual antifungal agents have molecular structures which induce an action mode, either on the cell wall, or on the fungal membrane. The antifungal spectrum varies according to the antifungal family, but also within the same family, from a broad spectrum to a more restricted. Those complementary action modes and spectrum will conduce to antifungal treatments in association.

The drug pharmacokinetic influences treatments choice as well as spectrum. Absorption and distribution are selection criteria for the good diffusion to infected sites. According to the clinical situation, the choice of the antifungal therapy will depend on the choice of the drug, but also on the choice of the galenic form.

Beyond French marketing authorizations, the knowledge of scientific data available for each drug is an essential precondition to give each treatment its right place in the therapeutic arsenal against systemic mycosis.