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Rivaroxaban : mode d’action - 29/01/09

Rivaroxaban: mode of action

Doi : 10.1016/S0750-7658(08)75141-4 
L. Drouet
Service d’immunologie-hématologie, Hôpital Lariboisière – Fernand Widal, Groupement hospitalier Nord, 2, rue Ambroise-Paré, 75475 Paris cedex 10, France 

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Résumé

Le rivaroxaban est le premier anticoagulant inhibiteur direct du facteur Xa, administré par voie orale, a être enregistré (AMM). Comme tous les premiers de la classe, il est intéressant de l’évaluer, et pour lui-même et pour la classe. Le ciblage du facteur Xa, facteur clef de la cascade de la coagulation, porte le bénéfice et le risque théorique d’avoir une efficacité antithrombotique et un risque hémorragique potentiel tous les deux très dose dépendants. On a appris par expérience que la représentativité et la prédictivité des tests in vitro et des modèles précliniques n’étaient que partielles et quelque fois même trompeuses. C’est la raison pour laquelle les réponses ne peuvent venir que des essais cliniques et des études rigoureuses de recherche de doses qui doivent être conduites spécifiquement dans toutes les indications envisagées et sans aucune extrapolation. Les molécules anticoagulantes actives par voie orale sont également développées dans la prévention des événements thrombo-emboliques artériels sur fibrillation atriale, indication où les antivitamines K (AVK) sont le traitement de référence. Les difficultés de monitoring et d’adaptation de doses bien connues avec les AVK conduisent au développement de nouvelles classes de remplacement en essayant de n’avoir besoin d’aucun contrôle ni adaptation posologique. Pourtant, dans certaines conditions, il y a nécessité de connaître le degré exact d’anticoagulation d’un patient. L’avantage pour les anti-Xa directs tels le rivaroxaban est que le temps de Quick, test de grande routine est sensible et donne une réponse d’allongement proportionnel à la concentration plasmatique dans une large gamme de concentrations. Ce test sera donc potentiellement utilisable à condition d’une indispensable normalisation.

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Abstract

Rivaroxaban is the first oral anticoagulant with a direct anti-Xa activity to be registred (approval). As for all first comers in a class, it should be assessed both for itself and for the class. The targeting of factor-Xa factor, key component in the coagulation cascade, has the theoretical benefit of being an effective antithrombotic and a potential risk for hemorrhage, both highly dose-dependent. Experience has shown us that the representativeness and predictiveness of in vitro tests and preclinical models are only partial and sometimes even misleading. This is why the responses can only come from clinical trials and rigorous research testing doses, which should be conducted specifically in all the indications foreseen, with no extrapolations. The oral anticoagulant drugs are developed in the prevention of arterial thromboembolic events caused by atrial fibrillation too, where the vitamin K antagonists (VKAs) are the current standard of care. The well-known problems of monitoring and adaptation doses with VKAs have led to developing new replacement classes without the need for control or biological adaptation. However, in certain conditions there is a need to monitor the patient. The advantage for the direct anti-Xa inhibitors such as rivaroxaban is that the prothrombin time, a routine test is sensitive and provides a prolonged response that is proportional to the plasma concentration within a wide range of concentrations. This test is potentially usable provided that the indispensable standardization is forthcoming.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Mots clés : Anticoagulant, Oraux, Antithrombotiques, Anti-Xa, Facteur Xa

Keywords : Anticoagulant, Oral, Antithrombotics, Anti-Xa, Xa factor



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Vol 27 - N° S3

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