Synthèse racémique et énantiosélective d'énol-lactones et leur évaluation comme inhibiteurs de la protéase du VIH-1 - 01/01/05
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Résumé |
Une famille d'énol-lactones a été préparée et évaluée pour ses activités anti-protéase du virus d'immunodéficience humaine. La formation du (R,S)-5,6-dihydro-4-hydroxy-6-phényl-2H-pyran-2-one (3) est une étape clé pour la synthèse. Le produit 3 a fait l'objet d'une alkylation par divers groupements benzylés pour donner les énol-lactones 5 et 8-11. Ces composés ont montré une inhibition appréciable envers la protéase de VIH-1. La synthèse énantiosélective d'énol-lactone a été réalisée pour donner les deux énantiomères correspondants. Pour citer cet article : S. Ibrahimi et al., C. R. Chimie 8 (2005).
Le texte complet de cet article est disponible en PDF.Abstract |
Racemic and enantioselective synthesis of enol-lactone and their biological activity as potent HIV-1 protease inhibitors. A series of enol-lactones was prepared and evaluated for its activity against HIV-1 protease. The preparation of (R,S)-5,6-dihydro-4-hydroxy-6-phenyl-2H-pyran-2-one (3) is the key intermediate for the synthesis. The synthesized enol-lactones (5 and 8-11) were kinetically evaluated against a HIV-1 protease substrate and were found to exhibit moderate inhibitory activity. The enantioselective synthesis of enol-lactone is achieved to give the two enantiomers. To cite this article: S. Ibrahimi et al., C. R. Chimie 8 (2005).
Le texte complet de cet article est disponible en PDF.Mots clés : Énol-lactones, Synthèse énantiosélective, Inhibiteurs de la protéase de VIH-1, Alkylation aromatique
Keywords : Enol-lactones, Enantioselective synthesis, HIV-1 protease inhibitors, Aromatic alkylation
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Vol 8 - N° 1
P. 75-83 - janvier 2005 Retour au numéro
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