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Suivi thérapeutique pharmacologique du thiopental - 30/05/07

[90-45-0130]  - Doi : 10.1016/S0000-0000(06)47814-1 
M.-J. Royer-Morrot a : Praticien hospitalier, S. Charrois-Sciaudeau a : Attachée des Hôpitaux, Y. Furet b : Praticien hospitalier, B. Lacarelle c : Professeur des Universités, praticien hospitalier
a Service de pharmacologie-toxicologie, CHU de Nancy, 29, avenue de-Lattre-de-Tassigny, 54035 Nancy cedex, France 
b Service de pharmacologie-toxicologie, hôpital Bretonneau, CHU de Tours, 2, boulevard Tonnellé, 37044 Tours cedex, France 
c Laboratoire de pharmacocinétique, hôpital de la Timone, 13385 Marseille cedex 5, France 

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Résumé

Le thiopental est un barbiturique utilisé comme anesthésique général (agent d'induction ou de sédation), dans le traitement des hypertensions intracrâniennes aiguës et des convulsions. Sa pharmacocinétique est caractérisée par : une distribution intracérébrale précoce, suivie d'une redistribution rapide vers les muscles et les organes, puis plus lente vers le tissu lipidique ; un métabolisme hépatique lent, conduisant à un métabolite actif, le pentobarbital ; l'élimination rénale des métabolites ; une demi-vie d'élimination relativement longue et variable. La diminution de l'effet clinique est due à la redistribution du thiopental vers les autres tissus et non au métabolisme ou à l'élimination rénale. Cette cinétique varie en fonction de l'âge, est modifiée par l'insuffisance hépatique et rénale et par l'obésité. Le thiopental présente de nombreuses interactions médicamenteuses pharmacocinétiques. Le STP du thiopental est justifié par une grande variabilité interindividuelle pharmacocinétique et pharmacodynamique et par le risque de surdosage. Il repose sur la mesure des concentrations sériques ou plasmatique après l'arrêt de la perfusion (administration unique) ou à l'équilibre des concentrations (perfusion continue ou administration répétée), par techniques chromatographiques. Les concentrations cibles varient de 10 à 50 mg/l en fonction du niveau de sédation souhaité. Des concentrations de 60 à 100 mg/l induisent un coma profond.

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Mots clés : Anesthésique, Antiépileptique, Distribution tissulaire, Pentobarbital


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