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The Antifolates - 20/04/12

Doi : 10.1016/j.hoc.2012.02.002 
Michele Visentin, PhD a, b, Rongbao Zhao, PhD a, b, I. David Goldman, MD a, b,
a Department of Medicine and the Albert Einstein Cancer Center, The Albert Einstein College of Medicine, 1300 Morris Park Avenue, Bronx, NY 10461, USA 
b Department of Molecular Pharmacology and the Albert Einstein Cancer Center, The Albert Einstein College of Medicine, 1300 Morris Park Avenue, Bronx, NY 10461, USA 

Corresponding author. Departments of Medicines, Molecular Pharmacology and the Albert Einstein Cancer Center, The Albert Einstein College of Medicine, 1300 Morris Park Avenue, Bronx, NY 10461.

Résumé

This article focuses on the cellular, biochemical, and molecular pharmacology of antifolates and how a basic understanding of the mechanism of action of methotrexate, its cytotoxic determinants, mechanisms of resistance, and transport into and out of cells has led to the development of a new generation of antifolates, a process that continues in the laboratory and in the clinics. New approaches to folate-based cancer chemotherapy are described based on the targeted delivery of drugs to malignant cells.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : Methotrexate, Pralatrexate, Pemetrexed, Antifolates, Reduced folate carrier (RFC), Proton-coupled folate transporter (PCFT), Folate receptors, Folate receptor-mediated endocytosis


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Vol 26 - N° 3

P. 629-648 - juin 2012 Retour au numéro
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  • Antimitotic Inhibitors
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  • Poly(Adenosine Diphosphate–Ribose) Polymerase Inhibitors in Cancer Treatment
  • Sook Ryun Park, Alice Chen

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