La radiothérapie interne vectorisée avec des peptides radiomarqués (Peptide Receptor Radionuclide Therapy, PRRT) est un traitement prometteur. Les analogues de la somatostatine radiomarqués devraient jouer un rôle croissant dans la prise en charge de tumeurs neuro-endocrines (TNE), à côté des autres nouvelles thérapies ciblées. L’⁹⁰Y-DOTATOC et ¹⁷⁷Lu-DOTATATE sont les radiopeptides les plus utilisés, avec des taux de réponse tumorale objective jusqu’à environ 30 %. La PRRT semble avoir une bonne tolérance clinique avec peu d’effets secondaires graves, surtout pour les peptides marqués au ¹⁷⁷Lu dont le ¹⁷⁷Lu-DOTATATE. Une perfusion d’acides aminés réduit la toxicité rénale. Les bons profils de tolérance et de réponse pourraient pousser ce type de traitement vers une option thérapeutique de première ligne pour les TNE bien différenciées inopérables ou métastatiques, progressives. À ce jour, des essais randomisés multicentriques pour prouver le bénéfice rendu ont commencé. Parallèlement, on essaie d’optimiser l’efficacité thérapeutique en améliorant le ciblage tumoral et en potentialisant l’efficacité radiobiologique (associations thérapeutiques) tout en réduisant la dose absorbée par des organes critiques, responsable d’une toxicité limitante (des reins et de la moelle osseuse).

Radionuclide therapy using radiolabeled peptides (peptide receptor radionuclide therapy) is a promising treatment. Radiolabeled somatostatin analogues play an increasing role in the management of neuroendocrine tumors, next to other new therapies like everolimus and sunitinib. ⁹⁰Y-DOTATOC and ¹⁷⁷Lu-DOTATATE are the most frequently used radiopharmaceuticals, with objective tumor response rates grossly up to 30%. Toxicity is scarce and mild, especially for ¹⁷⁷Lu labeled peptides and in case of adequate use together with renal protection measures (especially amino-acid infusion). Randomized control trials have been started to prove its efficacy. Because of its good profile, peptide receptor radionuclide therapy could become a first-line therapy in the management of inoperable or metastasised neuroendocrine tumors, if a more widespread use can be provided. Efforts are still being made to improve the treatment by increasing tumor targeting and the radioinduced effects, along with diminishing toxicity. Other radiolabeled peptides, in different tumor types, could also be promising therapeutic candidates, like bombesine and cholecystokinine analogues.