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Synthesis, characterization and biological studies of substituted quinozoline-4-(3H)-ones containing diazepine moiety - 20/01/14

Doi : 10.1016/j.pharma.2013.11.001 
D.V. Narayana Rao a, A. Raghavendra Guru Prasad b, , Y.N. Spoorthy a, M. Pariplavi c, L.K. Ravindranath a
a Department of Chemistry, Sri Krishnadevaraya University, Anantapur, AP, India 
b Faculty of Science and Technology, ICFAI Foundation for Higher Education, Hyderabad, AP, India 
c Department of Anatomy, Osmania Medical College, Dr. N.T.R. University of Health Sciences, Hyderabad, AP, India 

Corresponding author.

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Summary

The synthesis and characterization of new series of 1,4-benzodiazepine derivatives have been presented. The structures were confirmed by elemental analyses, IR spectral, 1H NMR spectral and mass spectral data. All the compounds were screened for in vitro antimicrobial and anthelmintic activities. The antibacterial activity was tested against Staphylococcus aureus (Gram positive), Bacillus cereus (Gram positive), Escherichia coli (Gram negative) and Pseudomonas aeruginosa (Gram negative). The antifungal activity was tested against Aspergillus niger and Candida albicans. All the compounds showed considerable antimicrobial activity against the microorganism studied. The significant anthelmintic activity of all novel compounds was demonstrated against Pheretima posthuma. Based on the nature of substituent present, the structure-activity correlation of novel compounds was discussed.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Résumé

La synthèse et la caractérisation d’une nouvelle série de dérivés des 1,4-benzodiazépine sont présentées. Les structures ont été confirmées par analyse élémentaire, IR, 1H-RMN et spectrométrie de masse. Tous les composés ont été testés in vitro pour leurs activités antimicrobienne, antifongique et anthelmintique. L’activité antibactérienne a été testée sur S. aureus (Gram positive), B. cereus (Gram positive), E. coli (Gram négatif) et P. aeruginosa (Gram négatif). L’activité antifongique a été testée sur A. niger et C. albicans. Tous les composés ont montré une activité antimicrobienne contre les microorganismes testés. Une activité anthelmintique significative a été montrée contre P. posthuma. En se basant sur la nature des substituants, une relation structure-activité des nouveaux composés a été discutée.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : 1,4-benzodiazepine, Structural characterization, Antimicrobial activity, Anthelmintic activity

Mots clés : 1,4-benzodiazepine, Caractérisation structurale, Activité antimicrobienne, Activité anthelmintique


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Vol 72 - N° 1

P. 51-58 - janvier 2014 Retour au numéro
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  • 2e semestre 2013

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