In vivo le devenir des principes actifs des médicaments exerçant leur activité par voie systémique (franchissement des barrières biologiques, interactions avec les composants endogènes...) est essentiellement régi par leurs propriétés physico-chimiques donc dépendant de leur structure chimique. Des trois étapes successives permettant de décrire ce devenir des molécules exogènes (mis à disposition, distribution et élimination), seules les deux premières sont susceptibles d'une modulation par une approche galénique. En ce qui concerne l'étape de mise à disposition, il est possible d'adapter la dose disponible et la vitesse d'arrivée du principe actif dans la circulation générale en jouant simultanément sur la voie d'administration et sur la formulation. En ce qui concerne l'étape de distribution, les techniques de vectorisation ont pour objectif d'améliorer le rapport bénéfice/risque. Elles s'appuient pour cela sur deux approches : le ciblage vers le site d'action (ou évitement du site à l'origine des effets indésirables) et-ou la libération spécifique.

The in vivo fate of drugs is basically regulated by the drug's physico-chemical properties, and thus depends on its chemical structure. Three successive phases describe the fate of exogenous compounds (absorption, distribution, elimination). The fisrt two phases can be modulated by galenic formulation. Controlling the available dose and release rate by administration route and formulation, allows to modulate bioavailability of the active substance and its delivery to the general circulation. For distribution, vectorization techniques aim at improving the benefit/risk ratio. Two approaches are used: targeting the site of action (or avoiding site(s) leading to undesirable effects) and/or specific release rates.