Le développement du génie génétique a permis la mise au point du premier anticorps monoclonal, le rituximab, administrable par voie intraveineuse et utilisé en onco-hématologie pour la première fois à la fin des années 1990. Il faudra attendre une dizaine d’années avant la mise au point de la première thérapie ciblée utilisable par voie orale et disponible en officine de ville (imatinib). Ces premiers médicaments ont été développés pour cibler directement les cellules cancéreuses. La mise en évidence du rôle majeur du micro-environnement tumoral et notamment de l’angiogenèse tumorale est à l’origine du développement d’une catégorie particulière de thérapies ciblées : les anti-angiogéniques.