Le suivi thérapeutique pharmacologique des antituberculeux est recommandé en cas de diabète, de coinfection avec le virus de l'immunodéficience humaine (VIH), de troubles de l'absorption, d'interaction(s) médicamenteuse(s), d'insuffisance rénale ou hépatique, et de mauvaise évolution clinique. Le suivi thérapeutique pharmacologique doit être pratiqué au moins 15 jours après l'instauration du traitement en raison du phénomène d'induction enzymatique induit par la rifampicine et la rifabutine. Si l'exposition (aire sous la courbe) est à ce jour le meilleur marqueur, le suivi thérapeutique pharmacologique est pratiqué sur la concentration au pic pour des raisons pratiques. Des seuils d'efficacité sont bien définis pour la rifampicine, l'isoniazide et le pyrazinamide. Pour les autres molécules, l'interprétation est faite par rapport aux concentrations habituellement observées chez les patients. Des adaptations de posologies sont recommandées, selon les molécules, en cas de sous- ou surexposition, d'effets indésirables ou d'insuffisance rénale.