Le suivi thérapeutique pharmacologique des traitements par antifongiques azolés est assez largement recommandé avec des niveaux d'évaluation différents selon les molécules. L'exposition au médicament (i.e. aire sous la courbe) reste à ce jour le meilleur marqueur d'efficacité et/ou de toxicité pour tous les azolés. Cependant, ce marqueur étant inadapté à la pratique hospitalière, le suivi thérapeutique pharmacologique basé sur la concentration résiduelle reste le plus documenté et le plus pratiqué. Le suivi thérapeutique pharmacologique de l'itraconazole, du voriconazole et du posaconazole est recommandé de façon large, aussi bien en cas de traitement prophylactique que curatif. Des seuils d'efficacité sont bien définis pour l'itraconazole (> 0,5 mg/l en cas de traitement prophylactique et > 1 mg/l en cas de traitement curatif), le voriconazole (> 2 mg/l en cas d'infection fongique invasive) et le posaconazole (> 0,7 mg/l en cas de traitement prophylactique et > 1 mg/l en cas de traitement curatif), ainsi que les seuils de toxicité pour les deux premiers (> 4 mg/l pour l'itraconazole et > 6 mg/l pour le voriconazole). Le suivi thérapeutique pharmacologique du fluconazole n'est recommandé qu'en cas de traitement curatif et pour des populations particulières (insuffisance rénale, patient de réanimation, etc.) ; les concentrations résiduelles habituellement ciblées sont de l'ordre de 10 à 15 mg/l. À ce jour, il n'existe pas de données soutenant le suivi thérapeutique pharmacologique de l'isavuconazole bien qu'il soit pratiqué dans certains centres (cibles de concentrations entre 2 et 5 mg/l). Enfin, bien que des adaptations de posologies soient recommandées dès l'instauration du traitement en cas d'insuffisance hépatique ou rénale, le suivi thérapeutique pharmacologique reste fortement recommandé afin de détecter toute sous- ou surexposition.