La rifampicine représente un antibiotique majeur dans le traitement de la tuberculose et de la lèpre et, à un moindre degré des brucelloses et des infections à staphylocoques. Elle doit toujours être utilisée en association pour prévenir l'émergence de mutants résistants. La rifampicine est un puissant inducteur enzymatique des microsomes hépatiques, d'où résultent de nombreuses interférences médicamenteuses.

Son association avec l'isoniazide présente une toxicité hépatique, surtout en cas d'hépatopathie préexistante. L'hépatotoxicité est aggravée par la prise de barbituriques. La rifampicine est métabolisée au niveau du foie. Il n'est donc pas nécessaire d'adapter la posologie chez l'insuffisant rénal et chez le sujet âgé.

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