Gli oppioidi sono utilizzati come analgesici nel dolore acuto e cronico. La loro azione è mediata da un'interazione con quattro recettori specifici. La biologia molecolare, la fisiologia della nocicezione e la genetica hanno permesso di affinare la comprensione delle interazioni tra oppioidi e sistema nervoso centrale e periferico e di precisare l'impatto del polimorfismo genetico. La farmacologia classica permette di classificare i vari oppioidi secondo la natura della loro interazione con i recettori. Le nuove molecole di oppioidi sono rare. Viceversa, sono state sviluppate nuove vie di somministrazione, come la via transmucosa sublinguale, transcutanea passiva e mediante ionoforesi. L'azione comune a tutti gli oppioidi sul sistema nervoso centrale espone i pazienti a un effetto sedativo, un effetto di depressione respiratoria, un'azione psicoaffettiva e un'iperalgesia. Altri effetti secondari includono nausea e vomito, stipsi, ritenzione urinaria, broncocostrizione e depressione della tosse. Antagonisti ad azione periferica offrono un'azione preventiva sugli effetti digestivi. L'uso molto più ampio degli oppioidi a lungo termine espone a un aumento dell'uso improprio. Gli oppioidi rimangono una famiglia di analgesici di riferimento utilizzata in anestesia e nel trattamento del dolore acuto e cronico.