Médecine

Paramédical

Autres domaines


S'abonner

Impact of novel N-aryl substituted piperamide on NF-kappa B translocation as a potent anti-neuroinflammatory agent - 30/05/20

Doi : 10.1016/j.biopha.2020.110199 
Sajad Shahbazi a, b, 1, , Tara Zakerali a, 1, Bartosz Frycz a, Jagdeep Kaur b,
a Nencki Institute of Experimental Biology, Warszawa, Poland 
b Department of Biotechnology, Panjab University, Chandigarh, India 

Corresponding author at: Nencki Institute of Experimental Biology, Warsaw, 02-093, Poland.Nencki Institute of Experimental BiologyWarsaw02-093Poland⁎⁎Corresponding author at: Department of Biotechnology, Panjab University, Sector 25, Chandigarh, 160025, India.Department of Biotechnology, Panjab UniversitySector 25Chandigarh160025India

Bienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.
L’accès au texte intégral de cet article nécessite un abonnement.

pages 9
Iconographies 10
Vidéos 0
Autres 0

Abstract

NF-kB translocation is the key point in the upstream neuroinflammatory pathways. It plays an import role in the pro-inflammatory chemokine, cytokine, and various enzyme expressions, consequently leading to the inflammatory response of the innate immune system. The NF-kB complex consists of structural homolog subunits, including c-Rel, RelB, p52, p65, and p50. Among the p65 subunit has a vital function of NF-kB translocation and DNA binding. NF-kB translocation may occur due to acetylation and phosphorylation LYS 310 and SER311 amino acids in chain A of the p65 subunit in response to IKK-α/β activity. Therefore, there are two ways to inhibit the NF-kB translocation, either directly blocking the active sites of IKK-α/β enzymes or protecting the LYS 310 and SER311 of p65 subunit from acetylation and phosphorylation. NF-kB translocation inhibitors can maintain the NF-kB complex in the inactive form inside the cytosol. In this study, we have designed and developed an NF-kB translocation inhibitor, D4. We have performed various in silico, in vitro and in situ studies on the anti-neuroinflammatory function of D4. It showed the ability to inhibit IKK-α/β in both genome and proteome levels and protect LYS310 of the p65 subunit of NF-kB from the acetylation process. Therefore, we can suggest D4 as the promising anti-neuroinflammatory agent with a function on the upstream process of inflammatory pathways.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : NF-kB translocation, Acetylation, Phosphorylation, IKK-α/β, Anti-neuroinflammatory agent


Plan


© 2020  The Author(s). Publié par Elsevier Masson SAS. Tous droits réservés.
Ajouter à ma bibliothèque Retirer de ma bibliothèque Imprimer
Export

    Export citations

  • Fichier

  • Contenu

Vol 127

Article 110199- juillet 2020 Retour au numéro
Article précédent Article précédent
  • Shuxuening injection facilitates neurofunctional recovery via down-regulation of G-CSF-mediated granulocyte adhesion and diapedesis pathway in a subacute stroke mouse model
  • Zhixiong Li, Guangxu Xiao, Ming Lyu, Yule Wang, Shuang He, Hongxia Du, Xintong Wang, Yuxin Feng, Yan Zhu
| Article suivant Article suivant
  • Pretreatment with zinc protects Kupffer cells following administration of microbial products
  • Jiang Zhang, Andreas Wieser, Hao Lin, Yuhui Fan, Hanwei Li, Tobias S. Schiergens, Julia Mayerle, Alexander L. Gerbes, Christian J. Steib

Bienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.
L’accès au texte intégral de cet article nécessite un abonnement.

Bienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.
L’achat d’article à l’unité est indisponible à l’heure actuelle.

Déjà abonné à cette revue ?

Mon compte


Plateformes Elsevier Masson

Déclaration CNIL

EM-CONSULTE.COM est déclaré à la CNIL, déclaration n° 1286925.

En application de la loi nº78-17 du 6 janvier 1978 relative à l'informatique, aux fichiers et aux libertés, vous disposez des droits d'opposition (art.26 de la loi), d'accès (art.34 à 38 de la loi), et de rectification (art.36 de la loi) des données vous concernant. Ainsi, vous pouvez exiger que soient rectifiées, complétées, clarifiées, mises à jour ou effacées les informations vous concernant qui sont inexactes, incomplètes, équivoques, périmées ou dont la collecte ou l'utilisation ou la conservation est interdite.
Les informations personnelles concernant les visiteurs de notre site, y compris leur identité, sont confidentielles.
Le responsable du site s'engage sur l'honneur à respecter les conditions légales de confidentialité applicables en France et à ne pas divulguer ces informations à des tiers.