Los betalactámicos ocupan un lugar preponderante en la estrategia actual de utilización de antibióticos, tanto a nivel ambulatorio como hospitalario. Cuatro clases conforman esta familia: penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos y monobactámicos. El conjunto de estas moléculas, con espectros de actividad diversos, permite tratar la mayoría de infecciones bacterianas. Si la penicilina G es activa sobre cocos grampositivos, el espectro de las aminopenicilinas se extiende a algunos bacilos gramnegativos. Las cefalosporinas extienden aún más el espectro de actividad a los bacilos gramnegativos, perdiendo algo de actividad sobre los cocos grampositivos. La utilización de los carbapenémicos debe reservarse, como último recurso, para el tratamiento de las infecciones por bacterias multirresistentes, en particular las productoras de betalactamasas de espectro amplio. La adición de un inhibidor de las betalactamasas permite ampliar la actividad de los betalactámicos a algunas bacterias que producen tales enzimas. La emergencia de bacterias resistentes ha llevado a comercializar nuevas asociaciones (ceftolozano-tazobactam, ceftazidima-avibactam) y al reposicionamiento de antiguas moléculas (temocilina, cefoxitina) activas frente a las enterobacterias productoras de betalactamasas de espectro amplio. La resistencia a los antibióticos es una situación preocupante que obliga a optimizar su prescripción. El «uso racional de los antibióticos» se basa en su consumo mesurado, gracias a un buen conocimiento de las indicaciones, los espectros antibacterianos y los parámetros de farmacocinética y farmacodinámica de cada molécula.