Les bêtabloqueurs, antagonistes spécifiques et compétitifs des récepteurs bêta-adrénergiques, sont utilisés depuis la fin des années 1960 (découverte du propranolol en 1962 par J. W. Black, prix Nobel 1988 ; utilisés en clinique depuis 1967) principalement en cardiologie, d'abord dans l'insuffisance coronaire et l'hypertension artérielle puis dans les troubles du rythme et dans l'insuffisance cardiaque. Ils sont utilisés également dans d'autres indications cardiologiques (manifestations cardiaques de l'hyperthyroïdie, cardiomyopathie obstructive, éréthisme) et pour certains d'entre eux dans des indications extracardiologiques (glaucome, prévention de la rupture de varices œsophagiennes, migraines, etc.). L'étendue et la diversité de leurs indications sont possibles grâce à une bonne compréhension de leurs mécanismes d'action et de leurs propriétés pharmacologiques permettant, avec la multiplicité des molécules disponibles, un choix pertinent du bêtabloqueur à utiliser pour chaque patient en fonction de l'indication et des comorbidités.