Les rétinoïdes sont des dérivés de synthèse de la vitamine A naturelle ou rétinol. Les années 1960 ont vu le développement de l'acide rétinoïque topique dans le traitement de l'acné. La mise sur le marché dans les années 1980 de l'isotrétinoïne et des rétinoïdes aromatiques (étrétinate, puis acitrétine per os) a permis de faire progresser de manière très significative la prise en charge des formes les plus sévères d'acné, de psoriasis et d'ichtyoses. La découverte à la fin des années 1980 des récepteurs nucléaires aux rétinoïdes a permis de progresser de manière déterminante dans la compréhension du mécanisme d'action physiologique des rétinoïdes naturels et donne lieu actuellement au développement de plusieurs molécules agonistes de synthèse de ces récepteurs, certaines ayant un profil différenciant particulièrement intéressant en thérapeutique anticancéreuse. Ainsi, le bexarotène, ligand sélectif de RXR, est-il indiqué dans le traitement des lymphomes T épidermotropes réfractaires. En plus de leur action modulatrice sur la prolifération et la différenciation épidermique, les rétinoïdes possèdent des propriétés anti-inflammatoires et immunomodulatrices complexes qui ont conduit à l'obtention d'une autorisation de mise sur le marché (AMM) récente dans le lichen plan et la dermatose inflammatoire. Les rétinoïdes possèderaient enfin un intérêt dans la prévention du développement de carcinomes cutanés dans des pathologies ou sur des terrains prédisposés, par des mécanismes pharmacodynamiques complexes et encore imparfaitement compris. Les rétinoïdes sont hautement tératogènes, ce qui les contre-indique chez la femme enceinte et ils nécessitent une contraception efficace chez la femme en période d'activité génitale, contraception qui doit être poursuivie 1 mois après l'arrêt du traitement concernant l'isotrétinoïne, 2 ans concernant l'acitrétine. Les effets secondaires d'imprégnation cutanéomuqueuse, dose-dépendants, sont divers, au premier rang desquels on retrouve la chéilite, véritable marqueur de compliance. Les rétinoïdes par voie générale entraînent parfois des hyperlipidémies et/ou des cytolyses hépatiques, rendant nécessaire une surveillance biologique régulière. Le bexarotène donne très fréquemment des hyperlipidémies et des insuffisances thyroïdiennes. De nouveaux rétinoïdes topiques ont été récemment développés dans le traitement de l'acné (adapalène), du vieillissement cutané (acide rétinoïque, isotrétinoïne, rétinaldéhyde), du psoriasis (tazarotène). Les retinoic acid metabolism blocking agents (RAMBAS) ne sont pas des rétinoïdes, mais ces molécules (liarozole, rambazole) inhibent la dégradation de l'acide rétinoïque endogène et exercent de ce fait une action pharmacologique de type rétinoïde.