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Suivi thérapeutique pharmacologique de la tiagabine - 30/05/07

[90-45-0135]  - Doi : 10.1016/S0000-0000(06)47811-6 
D. Bentué-Ferrer a : Maître de conférences des Universités, praticien hospitalier, O. Tribut a : Praticien hospitalier, J.-C. Alvarez b : Maître de conférences des Universités, praticien hospitalier, M.-J. Royer-Morrot c : Praticien hospitalier
a Service de pharmacologie clinique, hôpital Pontchaillou, 2, rue H.-Le-Guilloux, 35033 Rennes, France 
b Laboratoire de pharmacologie-toxicologie, CHU Raymond-Poincaré (AP-HP), 104, boulevard R.-Poincaré, 92380 Garches, France 
c Service de pharmacologie-toxicologie, CHU de Nancy, 29, avenue de Lattre-de-Tassigny, 54035 Nancy cedex, France 

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Article archivé , publié initialement dans le traité EMC Biologie médicale

Résumé

La tiagabine est un antiépileptique indiqué dans le traitement des épilepsies partielles en association aux autres antiépileptiques lorsque ceux-ci sont insuffisamment efficaces. Sa pharmacocinétique est caractérisée par une fixation protéique importante, un important métabolisme de phase I et de phase II, l'élimination digestive majoritaire des métabolites, une variation de la clairance avec l'âge, l'insuffisance hépatique et le poids, ainsi que de nombreuses interactions pharmacocinétiques avec les inducteurs enzymatiques ou avec les acides faibles. Le STP est essentiellement justifié par cette grande variabilité interindividuelle et ces interactions médicamenteuses. Il repose sur la mesure de la concentration résiduelle (Cmin) par méthode chromatographique. En l'absence d'étude appropriée des relations concentration-effets, il semble qu'une réduction importante des crises d'épilepsie soit obtenue avec des concentrations résiduelles (Cmin) supérieures à 40 ng/ml, tandis que les effets indésirables semblent plutôt dose-dépendants.

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Mots clés : Antiépileptique, Interactions médicamenteuses, Cmin, HPLC, GC-MS


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