Une revue de la littérature a été effectuée pour retrouver les arguments en faveur d'un suivi thérapeutique pharmacologique (STP) des inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI) de première génération (névirapine, éfavirenz) et de deuxième génération (étravirine et rilpivirine). Une grande variabilité inter- et/ou intra-individuelle de la pharmacocinétique de tous ces médicaments a été mise en évidence. La démonstration d'une relation entre la concentration plasmatique de ces médicaments et l'efficacité et/ou la toxicité est plus convaincante à ce jour pour les INNTI de première génération par rapport à ceux de deuxième génération. Les arguments en faveur du STP des INNTI ne justifient pas un suivi systématique chez tous les patients mais permettent de recommander ce suivi dans des situations particulières avec un niveau de preuve plus élevé pour les INNTI de première génération par rapport à ceux de deuxième génération.