Abbonarsi

β-Cyclodextrins as affordable antivirals to treat coronavirus infection - 17/06/23

Doi : 10.1016/j.biopha.2023.114997 
Dalia Raïch-Regué a, 1, Raquel Tenorio b, 1, Isabel Fernández de Castro b, 1, Ferran Tarrés-Freixas c, d, 2, Martin Sachse b, 2, 3, Daniel Perez-Zsolt a, 2, Jordana Muñoz-Basagoiti a, 2, Sara Y. Fernández-Sánchez b, Marçal Gallemí a, Paula Ortega-González b, 4, Alberto Fernández-Oliva b, 5, José A. Gabaldón e, Estrella Nuñez-Delicado e, Josefina Casas f, g, Núria Roca c, d, Guillermo Cantero c, d, Mónica Pérez c, d, Carla Usai c, d, Cristina Lorca-Oró c, d, Júlia-Vergara Alert c, d, Joaquim Segalés d, h, Jorge Carrillo a, Julià Blanco a, i, j, Bonaventura Clotet Sala a, i, j, José P. Cerón-Carrasco k, , Nuria Izquierdo-Useros a, j, , Cristina Risco b,
a IrsiCaixa, Germans Trias i Pujol Research Institute (IGTP), Can Ruti Campus, 08916, Badalona, Spain 
b Cell Structure Lab, Centro Nacional de Biotecnologia, CNB - CSIC, Campus de Cantoblanco, 28049 Madrid, Spain 
c IRTA, Centre de Recerca en Sanitat Animal (CReSA, IRTA-UAB), Campus de la UAB, 08193 Bellaterra (Cerdanyola del Vallès), Spain 
d Unitat Mixta d’Investigació IRTA-UAB en Sanitat Animal, Centre de Recerca en Sanitat Animal (CReSA), Campus de la Universitat Autònoma de Barcelona (UAB), 08193 Barcelona, Spain 
e Reconocimiento y Encapsulación Molecular. Universidad Católica San Antonio de Murcia (UCAM), Campus de los Jerónimos, N° 135, Guadalupe, 30107 Murcia, Spain 
f Institut de Química Avançada de Catalunya (IQAC-CSIC), Barcelona, Spain 
g Centro de Investigación Biomédica en Red de Enfermedades Hepáticas y Digestivas (CIBEREHD), Instituto de Salud Carlos III, 28029 Madrid, Spain 
h Departament de Sanitat i Anatomia Animals, Facultat de Veterinària, UAB, 08193 Bellaterra (Cerdanyola del Vallès), Spain 
i University of Vic–Central University of Catalonia (UVic-UCC), 08500 Vic, Spain 
j Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red de Enfermedades Infecciosas (CIBERINFEC), Instituto de Salud Carlos III, 28029 Madrid, Spain 
k Centro Universitario de la Defensa, Universidad Politécnica de Cartagena, C/Coronel López Peña s/n, Base Aérea de San Javier, Santiago de la Ribera, 30720 Murcia, Spain 

Corresponding author at: Centro Universitario de la Defensa, Universidad Politécnica de Cartagena, C/Coronel López Peña s/n, Base Aérea de San Javier, Santiago de la Ribera, 30720 Murcia, Spain.Centro Universitario de la Defensa, Universidad Politécnica de CartagenaC/Coronel López Peña s/n, Base Aérea de San Javier, Santiago de la RiberaMurcia30720Spain⁎⁎Corresponding author at: IrsiCaixa, Germans Trias i Pujol Research Institute (IGTP), Can Ruti Campus, 08916, Badalona, Spain.IrsiCaixa, Germans Trias i Pujol Research Institute (IGTP), Can Ruti CampusBadalona08916Spain⁎⁎⁎Corresponding author at: Cell Structure Lab, Centro Nacional de Biotecnologia, CNB - CSIC, Campus de Cantoblanco, 28049 Madrid, Spain.Cell Structure Lab, Centro Nacional de Biotecnologia, CNB - CSIC, Campus de CantoblancoMadrid28049Spain

Benvenuto su EM|consulte, il riferimento dei professionisti della salute.
Articolo gratuito.

Si connetta per beneficiarne

Abstract

The SARS-CoV-2 pandemic made evident that there are only a few drugs against coronavirus. Here we aimed to identify a cost-effective antiviral with broad spectrum activity and high safety profile. Starting from a list of 116 drug candidates, we used molecular modelling tools to rank the 44 most promising inhibitors. Next, we tested their efficacy as antivirals against α and β coronaviruses, such as the HCoV-229E and SARS-CoV-2 variants. Four drugs, OSW-1, U18666A, hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HβCD) and phytol, showed in vitro antiviral activity against HCoV-229E and SARS-CoV-2. The mechanism of action of these compounds was studied by transmission electron microscopy and by fusion assays measuring SARS-CoV-2 pseudoviral entry into target cells. Entry was inhibited by HβCD and U18666A, yet only HβCD inhibited SARS-CoV-2 replication in the pulmonary Calu-3 cells. Compared to the other cyclodextrins, β-cyclodextrins were the most potent inhibitors, which interfered with viral fusion via cholesterol depletion. β-cyclodextrins also prevented infection in a human nasal epithelium model ex vivo and had a prophylactic effect in the nasal epithelium of hamsters in vivo. All accumulated data point to β-cyclodextrins as promising broad-spectrum antivirals against different SARS-CoV-2 variants and distant alphacoronaviruses. Given the wide use of β-cyclodextrins for drug encapsulation and their high safety profile in humans, our results support their clinical testing as prophylactic antivirals.

Il testo completo di questo articolo è disponibile in PDF.

Graphical Abstract




ga1

Il testo completo di questo articolo è disponibile in PDF.

Highlights

HβCD inhibits SARS-CoV-2 replication in Calu-3 pulmonary cells.
β-CDs interfere with SARS-CoV-2 viral fusion via cholesterol depletion.
β-CDs interfere with coronavirus infection by altering cell membranes.
β-CDs prevent infection in a human nasal epithelium model.
β-CDs have a prophylactic effect in the nasal epithelium of hamsters in vivo.

Il testo completo di questo articolo è disponibile in PDF.

Keywords : SARS-CoV-2, COVID-19, Coronavirus, Antiviral, Drug repurposing, Cyclodextrin, β-cyclodextrin


Mappa


© 2023  The Authors. Pubblicato da Elsevier Masson SAS. Tutti i diritti riservati.
Aggiungere alla mia biblioteca Togliere dalla mia biblioteca Stampare
Esportazione

    Citazioni Export

  • File

  • Contenuto

Vol 164

Articolo 114997- agosto 2023 Ritorno al numero
Articolo precedente Articolo precedente
  • Anti-hepatocellular carcinoma activity of the cyclin-dependent kinase inhibitor AT7519
  • Kaja Karaś, Iwona Karwaciak, Katarzyna Chałaśkiewicz, Anna Sałkowska, Joanna Pastwińska, Rafał A. Bachorz, Marcin Ratajewski
| Articolo seguente Articolo seguente
  • Alternative pathway of bile acid biosynthesis contributes to ameliorate NASH after induction of NAMPT/NAD+/SIRT1 axis
  • Na Yang, Runbin Sun, Xiaoli Zhang, Jing Wang, Lulu Wang, Huaijun Zhu, Man Yuan, Yifan Xu, Chun Ge, Jun He, Min Wang

Benvenuto su EM|consulte, il riferimento dei professionisti della salute.

Il mio account


Dichiarazione CNIL

EM-CONSULTE.COM è registrato presso la CNIL, dichiarazione n. 1286925.

Ai sensi della legge n. 78-17 del 6 gennaio 1978 sull'informatica, sui file e sulle libertà, Lei puo' esercitare i diritti di opposizione (art.26 della legge), di accesso (art.34 a 38 Legge), e di rettifica (art.36 della legge) per i dati che La riguardano. Lei puo' cosi chiedere che siano rettificati, compeltati, chiariti, aggiornati o cancellati i suoi dati personali inesati, incompleti, equivoci, obsoleti o la cui raccolta o di uso o di conservazione sono vietati.
Le informazioni relative ai visitatori del nostro sito, compresa la loro identità, sono confidenziali.
Il responsabile del sito si impegna sull'onore a rispettare le condizioni legali di confidenzialità applicabili in Francia e a non divulgare tali informazioni a terzi.


Tutto il contenuto di questo sito: Copyright © 2025 Elsevier, i suoi licenziatari e contributori. Tutti i diritti sono riservati. Inclusi diritti per estrazione di testo e di dati, addestramento dell’intelligenza artificiale, e tecnologie simili. Per tutto il contenuto ‘open access’ sono applicati i termini della licenza Creative Commons.