The Piper cubeba, it is one spice, widely consumed in Europe, which has several bioactive molecules, between those a lignan named cubebin. Cubebin has several known biological activities, such as analgesic activity and anti-inflammatory, trypanocidal activity, leishmanicidal and antitumor activity. The objective of this study was to evaluate the antiproliferative activity “in vitro” cubebin in eight different human tumor cell lines. It was fully characterized by IR analysis, NMR, mass spectrometry, DSC, TGA, residual solvent and elemental analysis. The antitumor activity of cubebin was evaluated “in vitro” on eight different human tumor cell lineages. Cubebin showed GI₅₀≤30μg/mL for lineage cell U251 (glioma CNS), 786-0 (kidney), PC-3 (prostate), HT-29 (colon rectum). For K562 cells (leukemia), cubebin presented GI₅₀≤to 4.0mg/mL. For the other lineages cells, MCF-7 (breast) and NCI-H460 to cubebin can be considered inactive because of GI₅₀>250mg/mL. Analyzing the selectivity index for cubebin, it can be observed that high selectivity of cubebin to K562 lineage cells (leukemia). Analyzing the cytotoxic potential of cubebin was observed that probably acts cubebin altering metabolism, inhibiting cell growth – a cytostatic effect, showing no cytocidal effect on any lineage cell.

Le Piper cubeba, c’est une épice, largement consommée en Europe, qui possède plusieurs molécules bioactives, entre celles un lignan nommé cubebin. Cubebin a plusieurs activités biologiques connues, telles que l’activité analgésique et anti-inflammatoire, l’activité trypanocide, l’activité leishmanicide et antitumorale. L’objectif de cette étude était d’évaluer l’activité antiproliférative « in vitro » de la cubébine dans huit lignées cellulaires tumorales humaines différentes. Il a été entièrement caractérisé par analyse IR, RMN, spectrométrie de masse, DSC, TGA, solvant résiduel et analyse élémentaire. L’activité antitumorale de la cubébine a été évaluée « in vitro » sur huit différentes lignées de cellules tumorales humaines. Cubebin a montré GI₅₀≤30μg/mL pour la cellule de lignée U251 (gliome CNS), 786-0 (rein), PC-3 (prostate), HT-29 (côlon rectum). Pour les cellules K562 (leucémie), la cubébine a présenté des GI₅₀≤à 4,0mg/mL. Pour les cellules des autres lignées, MCF-7 (sein) et NCI-H460 à cubébine peuvent être considérées comme inactives car GI₅₀>250mg/mL. En analysant l’indice de sélectivité pour la cubébine, on peut observer une sélectivité élevée de la cubébine pour les cellules de la lignée K562 (leucémie). L’analyse du potentiel cytotoxique de la cubébine a été observée qui agit probablement en altérant le métabolisme de la cubébine, en inhibant la croissance cellulaire – un effet cytostatique ne montrant aucun effet cytocide sur aucune cellule de la lignée.