Les inhibiteurs de l'intégrase (INI) sont des molécules puissantes, empêchant l'intégration de l'ADN viral dans l'ADN cellulaire de l'hôte, conduisant ainsi à une diminution rapide de la charge virale. En raison de leur efficacité et de leur profil de sécurité satisfaisant, les INI sont largement utilisés dans l'initiation d'un premier traitement antirétroviral (ARV) ou dans le traitement de maintenance. Une relation concentration-réponse a été décrite pour l'ensemble des INI. Bien que les valeurs seuils de concentration minimale (C_min) efficace ne soient pas clairement établies, l'obtention et le maintien au long cours d'une concentration plasmatique adéquate sont nécessaires pour bloquer la réplication virale et éviter l'émergence de mutations de résistance. Cette valeur de C_min doit être supérieure à l'IC₉₀ ou IC₉₅ ajustée à la liaison protéique (IC_90-lpp ; IC_95-lpp). Cependant, les sources de variabilité pharmacocinétique (PK) des INI sont nombreuses et peuvent entraîner des concentrations sous- ou suprathérapeutiques, nécessitant en pratique clinique une évaluation de l'exposition aux INI chez les patients à l'aide du suivi thérapeutique pharmacologique (STP). Cet outil requiert toutefois une connaissance solide de la PK et des relations pharmacocinétique-pharmacodynamique (PK-PD) des molécules pour une utilisation optimale. Cette revue résume les caractéristiques PK, les sources de variabilité PK et les relations PK-PD des INI, soulignant ainsi l'intérêt du STP dans certaines situations.