Les inhibiteurs de tyrosine kinase (ITK) administrés par voie orale et ciblant les voies de signalisation oncogéniques constituent une avancée majeure dans le traitement de plusieurs tumeurs solides et hémopathies malignes. Néanmoins, une forte variabilité interindividuelle de leur efficacité et de leur toxicité est observée. La survenue des effets indésirables sévères induits par ces traitements peut être à l'origine d'un arrêt temporaire ou définitif du traitement. De plus, les ITK présentent une forte variabilité interindividuelle de la pharmacocinétique se caractérisant par des concentrations plasmatiques très variables d'un patient à l'autre à la dose recommandée. La littérature récente suggère un lien entre l'exposition plasmatique de ces traitements et la réponse clinique (efficacité, toxicité). Le suivi thérapeutique pharmacologique, consistant en la mesure des concentrations plasmatiques et l'adaptation individuelle de dose en fonction de l'exposition, permettrait d'optimiser la prise en charge thérapeutique des patients traités par les ITK. Le suivi des concentrations plasmatiques permettrait d'atteindre une meilleure efficacité clinique en augmentant la dose chez les patients présentant des concentrations infrathérapeutiques, de prévenir la survenue des effets indésirables chez les patients avec les concentrations suprathérapeutiques, d'identifier les interactions médicamenteuses de l'ordre pharmacocinétique et enfin d'identifier les patients non adhérents. L'objectif de cette revue est de présenter les ITK pour lesquels le niveau de preuve dans la littérature justifie l'introduction de suivi thérapeutique pharmacologique dans l'optimisation de la prise en charge des patients traités par ces molécules dans la pratique clinique quotidienne : l'alectinib, le crizotinib, l'erlotinib, l'imatinib, le nilotinib, le pazopanib, le régorafénib, le sunitinib et le tramétinib. Leurs caractéristiques pharmacocinétiques, les sources de leur variabilité interindividuelle de l'exposition plasmatique ainsi que les données concernant la relation entre l'exposition et la réponse clinique (efficacité, toxicité) sont présentées.