La classe des rifamycines a été découverte en Italie en 1957. Le chef de file de la famille, la rifamycine B, est une molécule naturelle isolée à partir du sol d'Amycolatopsis mediterranei. Le nom provient du film français « Du rififi à Paname » qui passait en salle à l'époque, évoquant le caractère tueur de la molécule. Les rifamycines, ainsi que d'autres antibiotiques, ayant dans leur structure chimique une chaîne en forme d'anse, appartiennent au groupe des ansamycines. La rifamycine B a été transformée en solution aqueuse aérée en une molécule plus active, la rifamycine S, elle-même transformée par réduction en rifamycine SV. Cette dernière est un antibiotique très actif et plus soluble, mais non absorbable par voie orale. En 1965, était synthétisé un dérivé 3-4-méthyl-pipérazinyl-iminométhyle administrable par voie orale, appelé rifampicine, qui est devenu le principal composant de la famille. D'autres molécules sont venues compléter cette classe d'antibiotiques : rifabutine, rifapentine, rifalazil et rifaximine. Comme toutes les rifamycines, la rifampicine exerce un effet bactéricide par inhibition de l'acide ribonucléique (ARN) polymérase. La rifampicine est un antibiotique à large spectre, surtout actif sur les bactéries à Gram positif et le bacille de la tuberculose. Dans le contexte mondial actuel de progression et de diffusion de la résistance bactérienne, il est essentiel d'optimiser l'usage de tous les antibiotiques, dont les rifamycines, classe indispensable dans la prise en charge notamment des infections à staphylocoques et à mycobactéries.