La transplantation rénale est le traitement de choix de l'insuffisance rénale chronique terminale. Elle permet une amélioration de la qualité de vie et la quantité de vie des patients par rapport à la dialyse de suppléance. Ces résultats sont en partie liés à l'utilisation de traitements immunosuppresseurs plus efficaces et dont le maniement s'est amélioré au cours du temps. Les progrès de la connaissance des mécanismes de l'activation lymphocytaire et des phénomènes de rejet a permis en effet de mieux définir l'utilisation de ces traitements et de leurs associations. Les traitements peuvent schématiquement être classés selon leurs caractéristiques (traitement biologique ou chimique). Parmi les traitements chimiques, les corticoïdes restent très utilisés, même si la question de leur arrêt ou de leur non-utilisation d'emblée est de plus en plus posée. Par ailleurs, la pierre angulaire des traitements immunosuppresseurs reste les inhibiteurs de la calcineurine, caractérisés par un index thérapeutique étroit et la nécessité d'un suivi pharmacologique. Les inhibiteurs de la mammalian target of rapamycin (mTOR) présentent des caractéristiques antiprolifératives intéressantes pour lutter contre le phénomène de dysfonction chronique du greffon ou pour diminuer le risque tumoral. Leur profil de tolérance rend parfois leur maniement difficile. Les inhibiteurs de la synthèse des bases puriques font appel principalement aux inhibiteurs de l'inosine monophosphate déshydrogénase. Leur efficacité en fait des partenaires privilégiés des autres classes thérapeutiques. Parmi les traitements biologiques, il est possible de séparer les anticorps déplétants ou non déplétants. Parmi les premiers, les globulines antithymocytaires sont principalement actives sur les lymphocytes T, alors que le rituximab, un anticorps monoclonal anti-CD20, est actif sur les lymphocytes B impliqués dans les phénomènes de rejet à médiation humorale. Les anticorps non déplétants sont représentés par les anticorps anti-CD25, dirigés contre le récepteur de l'interleukine-2. Dans un proche avenir, il est probable que le belatacept, bloqueur du second signal, sera utilisé pour permettre une épargne des inhibiteurs de la calcineurine. D'autres traitements immunosuppresseurs, agissant à des niveaux différents de la réponse immunitaire, sont en cours d'évaluation. De plus, les progrès de la pharmacologie laissent espérer une meilleure individualisation des traitements immunosuppresseurs et la meilleure définition des stratégies thérapeutiques utilisées.