La cabergoline est un agoniste dopaminergique D₂ dérivé de l’ergot de seigle qui possède une activité inhibitrice puissante et prolongée de la sécrétion de prolactine. Elle agit par stimulation directe des récepteurs D₂-dopaminergiques au niveau des cellules lactotropes de l’hypophyse. L’abaissement de la prolactinémie est proportionnel à la dose en ce qui concerne l’intensité et la durée de son action.