Dal 1934 il tiopentale è un farmaco utilizzato tanto in anestesia che in rianimazione. Le sue proprietà ipnotiche sono legate a un'attivazione dei recettori dell'acido γ-aminobutirrico (GABA) e a un'inibizione dei recettori N-metil-D-aspartato (NMDA), ma agisce anche sul sistema cardiovascolare o sul sistema immunitario. Per il suo effetto sul sistema nervoso centrale il tiopentale permette di lottare contro l'ipertensione intracranica o lo stato di male epilettico refrattario. La sua prescrizione deve rispettare degli algoritmi ben definiti e un monitoraggio mediante elettroencefalogramma per evitare un sovradosaggio. Numerosi lavori sperimentali hanno rilevato un effetto neuroprotettivo del tiopentale, benché questo non si sia mai verificato nella pratica clinica. Questa via di ricerca continua ancora oggi a essere esplorata nell'uomo.