Les traitements immunomodulateurs sont des traitements destinés à réguler une réponse immunitaire excessive responsable de lésions inflammatoires. Malgré le développement de biomédicaments « ciblés », les immunomodulateurs « classiques » gardent une place importante dans le traitement des maladies inflammatoires. Ce sont des molécules efficaces et éprouvées par l'expérience clinique, mais leur toxicité est parfois importante. Elles regroupent les antipaludéens de synthèse (comme l'hydroxychloroquine et la chloroquine), les médicaments cytostatiques (comme le méthotrexate, le léflunomide, l'azathioprine, etc.), les inhibiteurs de la calcineurine (comme la ciclosporine et le tacrolimus) et les inhibiteurs de mTOR (comme le sirolimus et l'évérolimus). Leur prescription dans les maladies inflammatoires doit donc être réfléchie en fonction du rapport bénéfice/risque. Il est important pour le médecin généraliste d'apprendre à ses patients à identifier les signes évocateurs d'un effet indésirable nécessitant une consultation médicale et de connaître les règles pratiques d'utilisation de ces médicaments. L'objectif de cette mise au point est de présenter pour chaque molécule actuellement commercialisée en France, le mécanisme d'action, les modalités d'administration, les indications, les effets indésirables et les contre-indications majeures. La description des conditions préalables à l'instauration d'un traitement, de la surveillance à mettre en place ainsi que des conseils concernant des situations particulières comme le désir de grossesse, la grossesse et l'allaitement constituent une aide pratique dans la prise en charge des patients sous traitement immunomodulateur.