Les récepteurs tyrosine kinase (RTK) représentent une importante famille de récepteurs membranaires impliqués dans l’oncogenèse. Leur activation par fixation d’un ligand déclenche une cascade de signalisation activant la croissance, la prolifération et contrôlant la mort cellulaire. L’inhibition de ces récepteurs contribue à perturber cette signalisation et à générer une activité antitumorale. Différents types d’anti-récepteurs tyrosine kinase sont actuellement proposés. Il s’agit principalement d’anticorps monoclonaux empêchant la fixation du ligand ou la dimérisation du récepteur et d’inhibiteurs de tyrosine kinase entrant en compétition avec l’ATP nécessaire à la phosphorylation du récepteur. À l’heure actuelle, ces classes thérapeutiques font l’objet d’un investissement scientifique et économique considérable dans l’industrie pharmaceutique. Nous envisagerons dans cet article la famille des récepteurs à l’EGF : les Human Epidermal Growth Factor Receptors (HERs). L’utilisation thérapeutique des agents de « thérapie ciblée » dirigés contre ces récepteurs, est liée à la mise en évidence du niveau d’expression du récepteur-cible. Cependant, il apparaît de plus en plus clairement que d’autres critères de diagnostic moléculaire et des marqueurs intermédiaires de réponse doivent être proposés afin d’assurer une meilleure efficacité thérapeutique.

Tyrosine kinase receptors are an important family of membrane receptors implicated in oncogenesis. Their activation triggers signaling cascades that activate cell growth, proliferation and controls cell death. Inhibiting these receptors leads to signaling impairments and favors antitumor activity. Different anti-receptor tyrosine kinases are proposed for therapy, mainly consisting in monoclonal antibodies impairing the fixation of ligands onto the receptors, and of tyrosine kinase inhibitors, blocking the phosphorylation of the receptors. These therapeutic agents are being extensively studied and supported by considerable scientific and financial investments in the pharmaceutical industry. In this paper, we will consider Human Epidermal Growth Factor Receptors (HERs). Therapeutic use of targeted therapy agents, directed against these receptors is conditioned by the detection of target receptor expression in the tumor tissues. However, it appears more and more clearly that additional diagnosis molecular markers as well as surrogate response prediction markers are needed to enable more efficacious therapeutics.