L'antigène spécifique prostatique (PSA) ou human kallikrein 3 (hK3), est une sérine protéase sécrétée par les cellules épithéliales de la prostate sous forme immature (pro-PSA) et transformée en formes matures seules susceptibles de se lier aux antiprotéases (principalement l'alpha-1-antichymotrypsine [ACT]) pour former le PSA complexé. Le PSA total sérique (PSAT) inclut des formes libres inactives (PSAL) et des formes complexées (PSAC). La production de PSA par un tissu sain est de l'ordre de 0,3 μg/L/g et environ dix fois supérieure dans le cancer de la prostate. L'utilisation d'un étalon international (NIBSC/WHO 96/670 pour le PSAT composé de 90 % de PSAC et de 10 % de PSAL) est recommandée pour améliorer l'harmonisation des résultats provenant de différentes méthodes de dosage. La détection précoce du cancer de la prostate repose sur un dosage de PSAT associé à un toucher rectal. Le seuil de décision admis pour la prescription d'une biopsie est dorénavant de 2 à 3 μg/L à 45 ans pour les méthodes de dosage utilisant l'étalon international et non plus 4 μg/L comme c'était le cas pour les méthodes qui utilisaient l'étalon historique Hybritech^®. Pour interpréter les résultats, il faut tenir compte de l'âge, du volume et de la densité cellulaire de la prostate. L'approche dynamique et les nomogrammes pourraient apporter une aide au diagnostic et au suivi thérapeutique du cancer de la prostate. La surveillance active et le suivi thérapeutique utilisent les données cinétiques du PSA (demi-vie, temps de doublement, vélocité). La concentration du PSA, après prostatectomie doit être indétectable (< 0,05 μg/L) dans un délai inférieur à trois mois.