Le saquinavir est un médicament antirétroviral, inhibiteur de la protéase du VIH. Il est indiqué dans le traitement des patients adultes infectés par le VIH-1 en association avec des analogues nucléosidiques. Le saquinavir est largement métabolisé par le système cytochrome P450, essentiellement par l'isoenzyme CYP3A4. En conséquence, des précautions d'utilisation doivent être prises lorsqu'il est administré avec des médicaments inducteurs du CYP 3A4 ou avec des médicaments potentiellement toxiques qui sont eux-mêmes métabolisés par le CYP 3A4. Le STP se justifie en cas de suspicion d'inobservance du traitement, d'intolérance, d'insuffisance hépatique, d'échec thérapeutique, d'interactions médicamenteuses. À l'état d'équilibre et après une dose de 600 mg d'Invirase^® par voie orale, les concentrations plasmatiques résiduelles et maximales de saquinavir sont respectivement de l'ordre de 19 et 250 ng/ml. Après une dose de 1200 mg de Fortovase^®, les concentrations plasmatiques résiduelles et maximales de saquinavir sont respectivement de l'ordre de 210 ng/ml et 2181 ng/ml. In vitro, sur VIH-1 CI₅₀=1,3 ng/ml et CI₉₅=38 ng/ml.