L'émergence des inhibiteurs de tyrosine kinase (ITK) de seconde génération a permis d'augmenter considérablement la survie globale (SG) de certains cancers de mauvais pronostic tels que le cancer rénal métastatique et le cancer bronchique. Néanmoins, la survenue fréquente de toxicités sévères induites par ces traitements peut être à l'origine d'un arrêt temporaire ou définitif du traitement. Ces médicaments présentent une grande variabilité pharmacocinétique interindividuelle qui se caractérise par une grande dispersion des concentrations plasmatiques du médicament à la même dose entre différents patients. De plus, la littérature montre pour un grand nombre d'entre eux une relation entre l'exposition plasmatique du médicament et les critères de jugement clinique que sont l'efficacité et la survenue de toxicités sévères induites. Enfin, ces médicaments présentent un faible index thérapeutique. Ces nombreux éléments suggèrent que la mise en place d'un suivi thérapeutique pharmacologique fondé sur la mesure des concentrations plasmatiques pourrait être utile afin d'optimiser la prise en charge thérapeutique des patients atteints de tumeur solide et traités par ITK. Le suivi thérapeutique pharmacologique pourrait ainsi permettre de ralentir la progression tumorale, de prévenir la survenue des toxicités sévères, d'identifier d'éventuelles interactions médicamenteuses de type pharmacocinétique et de contrôler l'observance des patients. L'objectif de cet article est de faire le point sur la pertinence de la mise en place d'un suivi thérapeutique pharmacologique pour les principaux ITK utilisés dans le traitement de tumeurs solides : erlotinib, pazopanib, sorafénib et sunitinib.